GnRHとは？
GnRHとは、視床下部から産生されるオリゴペプチドで、ゴナドトロピン放出ホルモンと言われる。
このGnRHは、断続的に分泌され、下垂体前葉のGnRH受容体に作用することでゴナドトロピン(LHやFSH)の分泌を促進する機能がある。
このGnRH受容体の作動薬としてリュープロレリンがある。
リュープロレリンの薬理作用
GnRHは生理的には2時間ごとに分泌されるが、リュープロレリンなどのGnRH作動薬は連日投与される。
最初はアゴニストとして働くが、慢性効果により反応性の低下が起き、下垂体での性腺刺激ホルモン(ゴナドトロピン)の分泌が抑制される。これを受容体の脱感作という。
リュープロレリンの適応
リュープロレリンは、前立腺癌、子宮内膜症、閉経前乳癌中枢性思春期早発症、子宮筋腫に適応がある。
副作⽤
女性では、抑うつ、乳房萎縮、腟炎、性欲低下、⾻粗豚症、LDL増加(エストロゲン低下によるもの)が起きるリスクがある。
男性では、⼥性化乳房、性欲低下、インポテンツ、中性脂肪増加 (アンドロゲン低下によるもの)が起きるリスクがある。